选择合适的药物进行联合化疗时，应遵循如下原则：

　　选择单药应用有效的药物。不要采用一种单用时有活性而另一种单用时没有活性的药物联合化疗，除非有肯定的特殊的生物化学和药理学原因。

　　例如，大剂量的MTX应用之后用叶酸进行解毒或氟尿嘧啶合用叶酸化疗。需注意的是，这个原则不适用于生物反应调节剂(BRMs)和化疗药物的合用。因为生物反应调节剂与化疗药物的协同作用并不依赖于它们各自的细胞毒性。

　　如有可能，尽量选择剂量限制性毒性在发生的时间和剂量上不同的药物。然而经常要使用两种或多种都有骨髓毒性的药物。

　　因此，选择每一种药物的安全剂量尤为重要。合用两种药物，在刚开始的时候可给予每种药物单独用药剂量的三分之二。不论什么时候，若要合用一种新药，都要仔细评价预料之中和预料之外的毒性。

　　选择有生物化学和药理学理论依据的联合用药方案。这种理论依据已在动物肿瘤和人类肿瘤的动物模型中得到很好的验证。按此依据选择联合用药的效果优于单一用药的效果。

　　(对于现有比较理想的双药化疗方案，若要通过加用第三、第四和第五种药物以提高其疗效时，应该谨慎。

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