甲氨蝶呤是一类具有抗代谢特性的化学药品，通过竞争性抑制二叶酸还原酶，阻断后者催化叶酸转化成四氢叶酸，从而干扰胸腺嘧啶脱氧核酸和嘌呤的合成，抑制DNA合成及细胞增殖，并在一定程度上影响蛋白质及RNA的合成。

　　由于甲氨蝶呤可特异性的作用于细胞周期(S期)，故对细胞增殖较快的组织，如肿瘤、骨髓、上皮细胞或胚胎细胞较为敏感。

　　常规低剂量全身给药时，甲氨蝶呤无中枢神经系统毒性。只有在治疗或预防脑膜白血病，对白血病患儿鞘内给药时，可能会产生一过性或永久性神经毒性作用。
　　无菌性脑膜炎是鞘内注射甲氨蝶呤后常见的一过性并发症，可表现为假性脑膜炎、头痛、恶心、呕吐，并常伴有脑脊液淋巴细胞中等度增加。

　　这些症状常发生于给药后6～12小时并持续2~3天，而且再次鞘内注射时一般不会再次发生。

　　脑白质病的主要临床表现为渐进性的神经功能损伤，包括痴呆、发音困难、共济失调、瘫痪，比较严重的病例还可出现癫痫、昏迷，甚至死亡。

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